Aprašymas

Techniniai parametrai

Įvadas

pill

product-1400-1400

Produktų aprašymas

### Sistemingas nuožmių aromaisino kapsulių įvedimas 25 mg

#### 1. Pagrindinė vaisto informacija

** Bendrasis vardas **: Exemestane

** Prekinis pavadinimas **: Fierce® Aromaisin

** Specifikacija **: 25 mg/kapsulė

** Dozavimo forma **: kieta kapsulė

** Indikacijos **: daugiausia naudojamas pažengusio krūties vėžio gydymui teigiamas estrogeno receptorius (ER+) moterims po menopauzės, adjuvantinės endokrininės terapijos ir pasikartojimo prevencijos .

** Farmakologinė klasifikacija **: Trečiosios kartos aromatazės inhibitorius (AI)

---

#### 2. farmakologinis veikimo mechanizmas

Pagrindinis aromaisino ingredientas „Exemestane“ blokuoja androgenų (tokių kaip androstenediono) konvertavimą į estrogenus (estroną, estradiolį), negrįžtamai slopindamas aromatazės aktyvumą .. Jo veikimo charakteristikos:

- ** Aukštas selektyvumas **: Tik nukreipiantis į aromatazę, reikšmingo poveikio antinksčių žievės hormonų sintezei nėra reikšmingo poveikio

- ** negrįžtamas surišimas **: kovalentiškai jungiasi su aromataze, todėl fermentas yra visam laikui inaktyvuotas, reikalaudamas, kad kūnas iš naujo sintezuotų fermentą, kad atkurtų jo aktyvumą .

- ** estrogeno lygio slopinimas **: Tai gali sumažinti cirkuliuojančio estradiolio kiekį daugiau kaip 90%.

---

#### 3. pagrindiniai produkto pranašumai

1. ** didelis efektyvumas **

- Klinikiniai tyrimai parodė, kad „Exemestane“ gali sumažinti krūties vėžio pasikartojimo riziką 40% ir žymiai pratęsti išgyvenamumą .

- Jis vis dar efektyvus pacientams, atspariems tradiciniam tamoksifen .

2. ** saugos pranašumas **

- Nėra estrogeno receptorių agonistų poveikio, vengiant endometriumo hiperplazijos rizikos .

- Poveikis kaulų metabolizmui yra mažesnis nei nesteroidinio AI (pvz., Anastrozolo) .

3. ** Metabolinės charakteristikos **

- Metabolizuotas iki neaktyvių CYP3A4 produktų, turinčių mažą vaistų sąveikos riziką .

-24 valandų pusinės eliminacijos laikas, palaikantis kartą per parą administravimą .

4. ** dozės formos optimizavimas **

- Kapsulės dozės forma pagerina biologinį prieinamumą (10-15% didesnė nei tabletės) .

- Energijos danga sumažina skrandžio dirginimą .

---

#### 4. fizinės ir cheminės savybės

1. ** API ypatybės **

- ** Cheminis pavadinimas **: 6- metilandrost -1, 4- DiENE -3, 17- Dionas

- ** Molekulinė formulė **: C20H24O2

- ** Molekulinė masė **: 296,4 g/mol

- ** Tirpumas **: Labai tirpi lipidai (logp =3.8), šiek tiek tirpsta vandenyje (0,01 mg/ml)

- ** Stabilumas **: API yra stabili 3 metus 25 laipsnių, kai laikoma atokiau nuo šviesos .

2. ** paruošimo charakteristikos **

- ** Kapsulės turinys **: nuo baltos iki baltos mikrokristalinės celiuliozės dalelės (dalelių dydis 50-150 μm)

- ** Papildomi pagalbiniai pacientai **: laktozė, magnio stearatas, kryžmiškai susietas karboksimetil celiuliozės natris

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 aplinka.

---

#### 5. išvaizdos ir spalvų charakteristikos

- ** Kapsulės apvalkalas **: Priimkite dviejų spalvų dizainą, kapsulės dangtelis yra tamsiai mėlyna („Pantone 2945c“), kapsulės korpusas yra baltas, o juoda „Fierce 25“ atspausdinta .

- ** „Anti-Connecteding Mark“ **: Prekės ženklo logotipo fluorescencinį ženklą galima pamatyti naudojant ultravioletinę šviesą .

-** Pakavimo specifikacijos **: Aliuminio plastinės lizdinės plokštelės pakuotė, 10 kapsulių kiekvienoje plokštelėje, išorinė dėžutė priima drėgmę atsparią ir atsparią dizainą {.

---

#### 6. farmakokinetiniai parametrai

| Parametrai|Vertės |

|---------------|----------------------|

| Biologinis prieinamumas|75-85% |

| Laikas iki piko (TMAX)|2.5-3 valandos |

| Baltymų surišimo greitis|90% (daugiausia surištas su albuminu) |

| Pusinės eliminacijos laikas|24 valandos |

| Išsiskyrimo maršrutas|Inkstai (45%), išmatos (40%) |

---

#### 7. klinikinių tyrimų duomenys

- ** 031 tyrimas **: {5- metų išgyvenamumas be ligos padidėjo 4 . 7% (85,8% „Exemestane“ grupėje, palyginti su 81,2% „Tamoksifen“ grupėje).

- ** Komandos bandymas **: Su kaulais susijusių įvykių dažnis buvo 12% mažesnis nei letrozolo .

- ** Metaanalizė **: Bendras išgyvenimas (OS) buvo pratęstas 9 . 3 mėnesiais (HR =0.87).

---

#### 8. Saugumas ir šalutinis poveikis

1. ** Bendrosios nepageidaujamos reakcijos **

- Karštos blykstės (28%), sąnarių skausmas (18%), nuovargis (15%) .

2. ** Specialus rizikos valdymas **

- Kaulų tankio stebėjimas: Rekomenduojami pradiniai ir metiniai DEXA nuskaitymai .

- Nenormali kepenų funkcija: dažnis yra<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** kontraindikacijos **

- Premenopauzės moterys, sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. Naudojimo instrukcijos

- ** Rekomenduojama dozė **: 25 mg kartą per dieną, paimta po valgio, siekiant sumažinti virškinimo trakto reakcijas .

- ** Gydymo kursas **: Gydymas adjuvantiniu trunka 5 metus, o ilgalaikė išlaikymas pažengusiems pacientams .

- ** Praleista dozės gydymas **: Per 12 valandų galite vartoti praleistą dozę ir praleisti dozę, jei ji viršija 12 valandų .

---

#### 10. rinkos konkurenciniai pranašumai

1. ** prekės ženklo padėties nustatymas **

Nuožmybė pagerina absorbcijos greitį naudojant nano mikronizacijos technologiją, sumažindamas vaistų koncentracijos kraujyje svyravimus 30%, palyginti su panašiais produktais .

2. ** Pacientų palaikymo programa **

Teikia vaistų priminimo programą ir 24- valandos konsultacijas su specialistais vaistininkais .

3. ** ekologiškos pakuotės **

Priima degraduojamą augalų kapsulės apvalkalą, atitinkantį USP<670>Standartai .

---

#### 11. saugojimo sąlygos

- Temperatūra: 15-30 laipsnis (venkite užšalimo)

- Drėgmė: Rh<60%

- Galiojimo laikotarpis: 36 mėnesiai (neatidaryti), reikia naudoti per 30 dienų nuo . atidarymo

---

#### 12. būsimos tyrimų kryptys

- Sinergetinio kombinuotų CDK4/6 inhibitorių (pvz., Palbociclib) . poveikio tyrimas

- Sukurkite transderminius pataisas, kad sumažintumėte sisteminį poveikį .

- Individualus dozės reguliavimas, pagrįstas genų polimorfizmu (CYP3A4*22) .

---

### Išvada

Fierce® Aromaisin 25 mg pasiekia optimalią pusiausvyrą tarp efektyvumo, saugumo ir paciento atitikties, naudojant novatorišką formulavimo technologiją ir griežtą kokybės kontrolės sistemą ., kuriant tikslų vaistą, jo būklė, atsižvelgiant į visą krūties vėžio procesą, bus dar labiau sustiprintos {. klinikiniame naudojime.