Įvadas
Produktų aprašymas
#### 1. ** Cheminė struktūra ir pagrindinės savybės **
** Cheminis pavadinimas **: trestolono acetatas, dar žinomas kaip 7 - metil -19- nomitrestosterono acetatas.
** cas numeris **: 3764-87-2
** Molekulinė formulė **: C₂₁H₂₈O₃
** molekulinė masė **: 328,45 g/mol
** Struktūrinės savybės **: MEN yra 19- eilėraščio (nandrolono) darinys, kurio metilo grupė buvo įvesta 7 padėtyje, siekiant padidinti metabolinį stabilumą ir pratęsti veikimo trukmę per acto esterifikaciją. Dėl šios struktūrinės modifikacijos jis yra labai lipofilinis, lengvai laikomas riebaliniame audinyje ir lėtai išleidžiamas.
** Fizinės ir cheminės savybės **: nuo baltos iki baltų kristalinių miltelių, lydymosi taškas apie 180-185 laipsnį, netirpsta vandenyje, lengvai tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir DMSO. Norint išlaikyti stabilumą, jį reikia laikyti atokiau nuo šviesos ir žemoje temperatūroje ({2-8 laipsnis).
#### 2. ** Farmakologinis mechanizmas ir veikimo charakteristikos **
** Receptoriaus afinitetas **: Kaip stiprus androgenų receptorių (AR) agonistas, Ment turi žymiai didesnį surišimo afinitetą AR nei natūralus testosteronas ir gali tiesiogiai suaktyvinti receptorių be virsmo 5 - reduktaze), vengiant dihidrotestosterono (DHT)-RERLATOD Šalutinio poveikio (tokio kaip prostatos hiperplazija).
** Metabolinis kelias **: Kepenys hidrolizuotas į aktyvią trestolono formą, kai pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12-24 valandos, o tai yra geriau nei tradiciniai testosterono esteriai. Jo unikalus metabolizmo kelias sumažina hepatotoksiškumo riziką.
** Selektyvusis veiksmas **: Jis turi ryškų anabolinį poveikį raumenims ir kaulams, tuo tarpu jis turi silpnesnį poveikį odai (spuogams), plaukų folikulams (plaukų slinkimui) ir prostatai, atspindi audinių selektyvumo pranašumą.
#### 3. ** Klinikinis taikymo ir tyrimų pažanga **
- ** Hipogonadizmas **: Klinikiniai tyrimai parodė, kad MET gali veiksmingai atkurti serumo testosterono lygį, pagerinti seksualinę funkciją, raumenų masę ir kaulų tankį ir nesukelia per didelio raudonųjų kraujo kūnelių proliferacijos.
- ** Vyro kontracepcija **: Kaip vieno hormono kontracepcijos režimas, MET pasiekia grįžtamąjį spermos slopinimą slopindamas gonadotropino išsiskyrimą, kurio sėkmės procentas yra didesnis nei 95% (II fazės bandymo duomenys).
- ** Su ŽIV susijęs švaistymo sindromas **: raumenų atrofijai MEN turi reikšmingą anabolinį poveikį ir nepadidina širdies ir kraujagyslių rizikos.
- ** Kryžminio lyties hormonų terapija **: Tyrimai tiria jo, kaip testosterono pakaitalo pereinant nuo moters prie vyrų gydymo, potencialą dėl stipraus vietinio poveikio ir mažo sisteminio šalutinio poveikio.
#### 4. ** Pagrindiniai pranašumai ir konkurencinis potencialas **
- ** Didelis efektyvumas **: AR aktyvacijos efektyvumas yra 10 kartų didesnis nei testosterono, ir jis gali būti efektyvus vartojant mažą dozę, sumažinant vaistų dažnį.
- ** Saugumas **: Venkite 5 - priklausomybės nuo reduktazės, sumažinkite prostatos hiperplazijos riziką ir plaukų slinkimą; Mažas toksiškumas kepenims, tinkamas ilgalaikiam naudojimui.
- ** Metabolinis pranašumas **: Estefikuota struktūra pratęsia pusinės eliminacijos periodą, palaiko 1-2 kartų per savaitę dozavimą ir pagerina paciento laikymąsi.
- ** Konkrečios lyties taikymas **: Proveržio našumas vyrų kontracepcijos srityje gali perrašyti esamą kontracepcijos rinkos modelį.
#### 5. ** Sintezės procesas ir kokybės kontrolė **
** Sintezės maršrutas **: Naudojant estradiolį kaip pradinę medžiagą, 7 - metilas įvedamas per alilinės bromo ir Grignardo reakciją, o tada 19- demetilo struktūra sukonstruota per Wittig reakciją, o galiausiai esterinimas gaunamas norint gauti acetatą. Pagrindinis žingsnis apima stereoselektyvų valdymą, kad būtų užtikrinta 7 konfigūracija.
** Kokybės kontrolės standartas **:
- ** Grynumas **: HPLC aptikimas didesnis arba lygus 99%, pagrindinis priemaiša yra deacetilinimas (mažesnis arba lygus 0}. 5%).
- ** Likęs tirpiklis **: atitinka ICH Q3C standartus, metanolio ir etilo acetato liekanos yra mažesnės arba lygios atitinkamai 3000 ppm ir 5000 ppm.
- ** Mikrobinės ribos **: Sterilias žaliavas reikia patikrinti filtruojant membraną, endotoksiną<0.2 EU/mg.
#### 6. ** Rinkos būklė ir tiekimo grandinė **
** Pagrindiniai tiekėjai **:
-** „Steraloids Inc.“.
- ** „Hubei VanZ Pharm“ ** (Kinija): pramoninio lygio masinis tiekimas, cituojamas $ 800-1200/g, grynumas didesnis arba lygus 98%.
- ** Europos kanalai **: Galima įsigyti per platintojus, tokius kaip LGC standartai, kurių kaina yra 30%-50%.
** Rinkos paklausa **: Remiantis klinikinės stadijos statusu, dabartinė paklausa yra sutelkta į mokslinių tyrimų institucijas ir farmacijos MTTP skyrius, ir tikimasi, kad po patvirtinimo metinis paklausos augimo tempas pasieks 15% -20%.
#### 7. ** Saugumas ir nepageidaujamos reakcijos **
- ** Įprastas šalutinis poveikis **: injekcijos vietos reakcijos (skausmas, paraudimas ir patinimas), švelnūs spuogai, seksualinio potraukio svyravimai, kai dažnis yra<10%.
- ** Rimta rizika **: Ilgalaikės didelės dozės gali sukelti policitemiją (dažnis 1,2%), tačiau žymiai mažesnis nei tradiciniai AAS.
- ** Kontraindikacijos **: Prostatos vėžys, krūties vėžys, sunkūs kepenų ir inkstų disfunkcijos pacientai yra kontraindikuojami. Būtina reguliariai stebėti hematokrito ir PSA lygį.
#### 8. ** Reglamentai ir atitiktis **
- ** Jungtinės Valstijos **: dar neįrašyta kaip kontroliuojama DEA medžiaga, tačiau kaip tyrimų junginys, jis turi atitikti 21 CFR 312 dalį (IND taisyklės).
- ** Eu **: Įtrauktas į „receptinių vaistų žaliavų“ katalogą, importą ir eksportą reikalauja EDMF sertifikavimas.
- ** Kinija **: „Nerkozinis narkotikų ir psichotropinių narkotikų administravimo taisyklėse nėra išvardytos“, tačiau gamybai reikalinga „narkotikų gamybos licencija“.
#### 9. ** Ateities perspektyvos ir iššūkiai **
- ** Kombinuotas terapijos vystymasis **: ištirkite derinį su GNRH analogais, kad padidintumėte kontracepcijos poveikį, arba derinkite su SERM, kad sumažintumėte kaulų nuostolius.
- ** Nauja pristatymo sistema **: Mikrosferos injekcija (kartą per mėnesį) ir transderminis pleistras yra kuriami, siekiant optimizuoti farmakokinetiką.
- ** Patentų išdėstymas **: Pagrindinio junginio patentas pasibaigė, tačiau konkurencija dėl formulavimo proceso (pvz., Tęsiosios atpalaidavimo technologijos) ir naujos indikacijos patentai yra nuožmi.
#### Išvada
Tikimasi, kad MET (tritorono acetatas) atvers naują kelią hormonų terapijos srityje, turinčią unikalias farmakologines savybes ir klinikinį potencialą. Tobulėjant III fazės klinikiniams tyrimams ir pradedant naujas formas, jos, kaip „naujos kartos androgeno“, rinkos vertė bus palaipsniui išleista, tačiau reikia ir toliau atkreipti dėmesį į ilgalaikius saugos duomenis ir reguliavimo tendencijas. API tiekėjai turėtų iš anksto suplanuoti GMP gamybos pajėgumus, kad patenkintų būsimus didelio masto gamybos poreikius.
Palaikomi mokėjimo būdai ir susisiekite su mumis
Palaikomi mokėjimo metodai
Mes palaikome kelis mokėjimo būdus
Susisiekite su mumis
Galite susisiekti su mumis per „WhatsApp“, „Telegram“, „Gmail“, „Proton Mail“ ir kt.
Susisiekite su mumis dabar el. Paštu
Populiarus Žymos: RAWS milteliai (trestolono acetatas) Reikšmingas anabolinis poveikis CAS: 3764-87-2, Kinijos žaliavos miltelių ment (trestolono acetatas) Reikšmingas anabolinis poveikis CAS: 3764-87-2 gamintojai, tiekėjai, gamyklos
